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骨化三醇软胶囊的药代动力学有哪些内容呢

发布时间:2020-07-13 10:28:57 阅读: 来源:铅笔厂家

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骨化三醇软胶囊为胶囊,内含黄色或淡黄色油状液体。用于绝经后骨质疏松;术后甲状旁腺功能低下;低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。那么,骨化三醇软胶囊的药代动力学有哪些内容呢?

骨化三醇软胶囊的药代动力学是:

1.吸收:骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂本品0.25-1.0ug,3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。

2.分布:单剂量口服本品0.5ug,2小时后,骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/mL升高到60.0±4.4pg/mL,4小时后降至53.0±6.9pg/mL,8小时后降至50.0±7.0pg/mL,12小时后降至44±4.6pg/mL,24小时后降至41.5±5.1pg/mL。在血液转运过程中,骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。可以设想,外源性骨化三醇能通过母体血液进入到乳汁和胎儿的血液中。

3.代谢:已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物,各有不同的维生素D活性。1α,25-二羟-24-氧代-维生素D3,1α,23,25-三羟-24-氧代-维生素D3,1α,24R,25-三羟基维生素D3,1α,25R-二羟维生素D3-26,23S-内酯,1α,25S-26-三羟维生素D3,1α,25-二羟-23-氧代-维生素D3,1α,25R-26-三羟-23-氧代-维生素D3和1α-羟基-23-羧基-24,25,26,27-四去甲维生素D3。

4.排泄:血中骨化三醇的清除半衰期为3-6小时,但单剂量骨化三醇的药理学作用大约可持续3-5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后,24小时内,大约27%的放射活性在粪便中发现,大约7%的放射活性在尿中发现。健康志愿者口服1ug放射标记的骨化三醇,24小时内大约10%的放射活性在尿中发现。静脉使用放射标记的骨化三醇后第6天,尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。病人的特性肾病综合征或接受血液透析的病人中,骨化三醇血药浓度降低,达峰时间延长。

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